📌 Общая характеристика
Цефалоспорины — это β-лактамные антибиотики с бактерицидным действием.
Для экзамена удобно разбирать их по поколениям, потому что с каждым следующим поколением обычно:
- усиливается активность против грамотрицательной флоры;
- меняется активность против грамположительных микроорганизмов;
- у отдельных препаратов появляется антисинегнойная активность.
🧠 Классификация цефалоспоринов
I поколение
Представители:
- цефазолин
- цефалексин
- цефадроксил
Спектр:
- в основном грамположительная флора:
- Staphylococcus spp.
- Streptococcus spp.
- ограниченная активность против части грамотрицательных:
- E. coli
- Klebsiella
- Proteus mirabilis
📌 Хорошо работают при инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-органов, неосложнённых инфекциях мочевых путей.
II поколение
Представители:
- цефуроксим
- цефаклор
- цефокситин
- цефотетан
Спектр:
- сохраняют активность против грамположительных кокков;
- лучше действуют на грамотрицательную флору, чем I поколение:
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria spp.
- часть энтеробактерий
📌 Некоторые препараты II поколения активны и против анаэробов.
III поколение
Представители:
- цефтриаксон
- цефотаксим
- цефтазидим
- цефиксим
- цефоперазон
Спектр:
- выраженная активность против грамотрицательной флоры;
- хорошая активность в отношении:
- Enterobacteriaceae
- H. influenzae
- Neisseria spp.
- у части препаратов сохраняется активность против стрептококков
Особенность:
- цефтазидим и цефоперазон обладают антисинегнойной активностью
→ действуют на Pseudomonas aeruginosa.
📌 III поколение часто используется при тяжёлых инфекциях, пневмонии, сепсисе, менингите.
IV поколение
Представитель:
Спектр:
- широкий:
- грамположительная флора
- грамотрицательная флора
- включая Pseudomonas aeruginosa
📌 Более устойчив к β-лактамазам, чем многие цефалоспорины предыдущих поколений.
V поколение
Представители:
Спектр:
- широкий спектр активности;
- действуют на:
- грамположительные кокки
- грамотрицательные микроорганизмы
- важная особенность — активность против MRSA.
📌 Это главное отличие V поколения от более ранних.
📊 Спектр антибактериальной активности по поколениям
| Поколение | Основной акцент спектра |
|---|
| I | главным образом грамположительные кокки |
| II | грамположительные + больше грамотрицательных |
| III | выраженная активность против грамотрицательных |
| IV | широкий спектр, включая синегнойную палочку |
| V | широкий спектр + активность против MRSA |
🔬 Ключевые особенности спектра
Грамположительная флора
Наиболее типично чувствительны:
- Streptococcus spp.
- Staphylococcus spp.
(но MRSA для большинства цефалоспоринов не чувствителен, исключение — V поколение)
Грамотрицательная флора
Чувствительны в разной степени:
- E. coli
- Klebsiella spp.
- Proteus spp.
- H. influenzae
- Neisseria spp.
- Enterobacteriaceae
Синегнойная палочка
Антисинегнойной активностью обладают:
- цефтазидим
- цефоперазон
- цефепим
flowchart LR
A["Цефалоспорины 💊"] --> B["I поколение"]
A --> C["II поколение"]
A --> D["III поколение"]
A --> E["IV поколение"]
A --> F["V поколение"]
B --> B1["Цефазолин, цефалексин"]
B --> B2["Преимущественно грамположительные"]
C --> C1["Цефуроксим, цефаклор"]
C --> C2["Грамположительные + больше грамотрицательных"]
D --> D1["Цефтриаксон, цефотаксим, цефтазидим"]
D --> D2["Выраженная активность против грамотрицательных"]
D --> D3["Цефтазидим → Pseudomonas"]
E --> E1["Цефепим"]
E --> E2["Широкий спектр"]
E --> E3["Активность против Pseudomonas"]
F --> F1["Цефтаролин, цефтобипрол"]
F --> F2["Широкий спектр"]
F --> F3["Активность против MRSA"]
A --> G["Нежелательные реакции"]
G --> H["Аллергические реакции"]
G --> I["ЖКТ-расстройства"]
G --> J["Гематологические нарушения"]
G --> K["Гепатотоксичность"]
G --> L["Нефротоксичность"]
G --> M["Местные реакции"]
G --> N["Дисульфирамоподобная реакция"]
%% === СТИЛИ ===
classDef drug fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold;
classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e;
classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b;
class A,B1,C1,D1,E1,F1 drug;
class B,C,D,E,F,G stage;
class B2,C2,D2,D3,E2,E3,F2,F3,H,I,J,K,L,M,N result;
⚠️ Нежелательные лекарственные реакции цефалоспоринов
1. Общие НЛР
Аллергические реакции
- кожная сыпь;
- зуд;
- крапивница;
- лекарственная лихорадка;
- ангионевротический отёк;
- анафилактические реакции.
📌 Для цефалоспоринов важно помнить о перекрёстной чувствительности с пенициллинами.
Это значит, что у пациента с аллергией на пенициллины может быть аллергическая реакция и на цефалоспорины.
Со стороны ЖКТ
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боли в животе;
- дисбактериоз;
- псевдомембранозный колит.
Гематологические реакции
- эозинофилия;
- лейкопения;
- нейтропения;
- тромбоцитопения;
- гемолитическая анемия;
- гипопротромбинемия.
Со стороны печени
- повышение АЛТ, АСТ;
- повышение билирубина;
- холестатические реакции.
Со стороны почек
- нефротоксичность;
- интерстициальный нефрит
(реже, но клинически значимо).
2. Местные НЛР
- болезненность по ходу вены;
- флебит при внутривенном введении;
- инфильтрат и болезненность при внутримышечном введении.
3. Специфические реакции
Дисульфирамоподобная реакция
У некоторых цефалоспоринов возможно развитие дисульфирамоподобной реакции при употреблении алкоголя:
- гиперемия лица;
- тахикардия;
- падение АД;
- тошнота;
- рвота;
- чувство жара.
📌 Поэтому на фоне терапии некоторыми цефалоспоринами алкоголь противопоказан.
Этанол и антибиотики вообще редко делают что-то полезное вместе.
🚨 Что важно запомнить
- цефалоспорины делятся на 5 поколений;
- с увеличением поколения обычно усиливается активность против грамотрицательной флоры;
- цефтазидим, цефоперазон, цефепим активны против Pseudomonas aeruginosa;
- цефтаролин и цефтобипрол активны против MRSA;
- важные НЛР:
- аллергические реакции,
- ЖКТ-расстройства,
- гематологические нарушения,
- гепато- и нефротоксичность,
- местные реакции,
- дисульфирамоподобная реакция.
🧾 Коротко для ответа
Что говорить на экзамене:
Цефалоспорины — β-лактамные бактерицидные антибиотики, которые делятся на 5 поколений.
Классификация:
- I поколение — цефазолин, цефалексин;
- II поколение — цефуроксим, цефаклор;
- III поколение — цефтриаксон, цефотаксим, цефтазидим;
- IV поколение — цефепим;
- V поколение — цефтаролин, цефтобипрол.
Спектр активности:
- I поколение — преимущественно грамположительная флора;
- II поколение — грамположительные + больше грамотрицательных;
- III поколение — выраженная активность против грамотрицательной флоры;
- IV поколение — широкий спектр, включая Pseudomonas aeruginosa;
- V поколение — широкий спектр и активность против MRSA.
Основные НЛР:
- аллергические реакции;
- диспепсия, диарея, псевдомембранозный колит;
- гематологические нарушения;
- повышение АЛТ, АСТ, билирубина;
- нефротоксичность;
- флебит, инфильтраты;
- дисульфирамоподобная реакция;
- возможна перекрёстная чувствительность с пенициллинами.