💊 Основные фармакокинетические параметры. Биодоступность и биоэквивалентность лекарственных средств

📌 Основные фармакокинетические параметры

Фармакокинетические параметры — количественные характеристики, отражающие движение лекарственного средства в организме и позволяющие оптимизировать режим дозирования.

Параметр	Характеристика
Биодоступность (F)	доля препарата, поступившая в системный кровоток
Объём распределения (Vd)	степень распределения препарата в тканях
Клиренс (Cl)	скорость выведения препарата
Период полувыведения (T½)	время снижения концентрации препарата на 50%
Максимальная концентрация (Cmax)	максимальная концентрация препарата в плазме
Время достижения максимальной концентрации (Tmax)	время достижения Cmax
Площадь под фармакокинетической кривой (AUC)	общая экспозиция препарата
Равновесная концентрация (Css)	равновесная концентрация

🧠 Биодоступность лекарственных средств

Биодоступность (F) — это доля лекарственного средства, которая достигает системного кровотока в неизмененном виде после введения препарата.

📌 Показатель отражает скорость и степень всасывания препарата.

📊 Формирование биодоступности

flowchart TB A["Введение препарата"] --> B["Всасывание"] B --> C["Пресистемный метаболизм"] C --> D["Системный кровоток"] %% === СТИЛИ === classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e; classDef process fill:#ede9fe,stroke:#6d28d9,stroke-width:2px,color:#4c1d95; classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b; class A,B stage; class C process; class D result;

📍 При внутривенном введении биодоступность равна:

$
F = 100%
$
При пероральном введении биодоступность обычно ниже, поскольку часть препарата:

не всасывается
метаболизируется в кишечнике и печени

📈 Факторы, влияющие на биодоступность

На биодоступность могут влиять:

лекарственная форма
растворимость препарата
скорость всасывания
пресистемный метаболизм
взаимодействие с пищей
состояние желудочно-кишечного тракта

🧬 Биоэквивалентность лекарственных средств

Биоэквивалентность — это отсутствие значимых различий в скорости и степени всасывания двух лекарственных препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество.

Биоэквивалентность оценивают при сравнении:

оригинального препарата
дженерического препарата

📊 Показатели биоэквивалентности

Для оценки биоэквивалентности анализируют основные фармакокинетические параметры.

Показатель	Значение
AUC	степень всасывания
Cmax	скорость всасывания
Tmax	время достижения максимальной концентрации

📌 Препараты считаются биоэквивалентными, если AUC и Cmax находятся в пределах 80–125% по сравнению с оригинальным препаратом.

📊 Схема биоэквивалентности

flowchart TB A["Оригинальный препарат"] --> C["Сравнение фармакокинетических параметров"] B["Дженерический препарат"] --> C C --> D["AUC"] C --> E["Cmax"] C --> F["Tmax"] D --> G["Оценка биоэквивалентности"] E --> G F --> G %% === СТИЛИ === classDef drug fill:#fef3c7,stroke:#b45309,stroke-width:2px,color:#1f2937,font-weight:bold; classDef stage fill:#e0f2fe,stroke:#0369a1,stroke-width:2px,color:#0c4a6e; classDef result fill:#dcfce7,stroke:#15803d,stroke-width:2px,color:#064e3b; class A,B drug; class C,D,E,F stage; class G result;

⚠️ Значение биоэквивалентности

Оценка биоэквивалентности позволяет:

подтверждать терапевтическую эквивалентность препаратов
использовать дженерические препараты вместо оригинальных
снижать стоимость лечения
обеспечивать эффективность и безопасность фармакотерапии

🧾 Коротко для экзамена

📌 Основные фармакокинетические параметры:

биодоступность (F)
объём распределения (Vd)
клиренс (Cl)
период полувыведения (T½)
Cmax
Tmax
AUC
Css

📍 Биодоступность — доля препарата, поступившая в системный кровоток.

📍 Биоэквивалентность — отсутствие значимых различий в скорости и степени всасывания двух препаратов с одинаковым действующим веществом.

📊 Основные показатели биоэквивалентности:

AUC
Cmax
Tmax.